Йохимбин гидрохлорид представляет собой алкалоид, добываемый из растения под названием Йохимбе. В фитнессе йохимбин применяется для стимуляции сжигания жира и активации нервной системы. Однако больше всего спортсмены любят йохимбин за такой «побочный эффект», как усиление либидо. Первоначально препарат использовался именно для того, чтобы лечить эректильную дисфункцию. Позже было доказано, что йохимбин оказывает комплексное воздействие на организм.

Самые масштабные исследования воздействия препарата на организм были предприняты Кеннетом Грассингом. Целью ученых было выяснить, каким образом переноситься йохимбин в высокой дозировке. В эксперименте приняли участие здоровые участники, у которых не было выявлено каких-либо противопоказаний к приему препарата.

Оказалось, что йохимбин отлично переносится организмом. Он быстро усваивается и легко выводится даже в достаточно больших дозировках. Прием препарата практически никогда не вызывает побочных действий. В редких случаях у испытуемых отмечались тахикардия и незначительный подъем артериального давления.

В малых дозировках йохимбин гидрохлорид улучшает сон. В случае увеличения дозировки сон, напротив, нарушается из-за того, что препарата стимулирует работу нервной системы, вследствие чего у испытуемых отмечалась повышенная тревожность. Спортсмены могут свести этот побочный эффект к минимуму, принимая йохимбин гидрохлорид в первой половине дня.

Изредка после систематического приема препарата возникают головные боли и головокружения, а также легкая гиперемия кожи за счет сосудорасширяющего эффекта препарата. Обычно перечисленные побочные эффекты возникают в том случае, если йохимбин гидрохлорид принимается совместно с другими стимулирующими препаратами.

Йохимбин стимулирует симпатическую нервную систему. Препарат может применяться в качестве легкого антидепрессанта за свет своего свойства подавлять активность Моноамидоксидазы (МАО).

Отказаться от приема препарата стоит в том случае, если у вас имеются склонность к тахикардии, хронические или острые заболевания почек и печени, повышенное давления, а также индивидуальная непереносимость йохимбина.

Многие бодибилдеры принимают йохимбин для улучшения своих результатов. Ведь одно из главных свойств препарата - способность расщеплять жиры.

Большая часть препаратов для сжигания жира действует по единому механизму. Они стимулируют выработку адреналина, который активирует альфа- и бета-адренорецепторы. Возбуждение альфа-адренорецепторов приводит к накоплению жировых запасов, активация бета-адренорецепторов стимулирует использование жиров в качестве источника энергии. В результате удается достаточно быстро избавиться от жировой ткани. Йохимбин гидрохлорид блокирует альфа-адренорецепторы и стимулирует бета-адренорецепторы, за счет чего избавление от жира происходит достаточно быстрыми темпами.

Кроме того, препарат способствует лучшей концентрации, что увеличивает эффективность силовых тренировок.

Как принимать йохимбин

Обычно йохимбин гидрохлорид принимают во время сушки, то есть тогда, когда требуется быстро избавиться от лишних жировых накоплений. Пить препарат нужно по 10-20 миллиграмм в сутки. Принимать йохимбин рекомендуется один раз в день в утреннее время. Таблетки рекомендовано запивать большим количеством воды. Пить препарат вместе с едой нежелательно.

В том случае, если отмечаются какие-либо побочные нежелательные эффекты, дозировку йохимбина следует уменьшить в два раза. Если уменьшение дозировки не привело к исчезновению побочных эффектов, принимать препарат не рекомендуется.

Курс приема йохимбина длится от трех до десяти недель.

Отзывы о препарате

Большая часть отзывов о препарате носит положительный характер. Спортсмены отмечают не только улучшение своего самочувствия и повышение энергетического уровня, но и увеличивающиеся темпы сжигания жировой ткани. Благодаря повышению концентрации внимания возрастает эффективность спортивных тренировок: спортсмены выполняют больший объем работы, в результате чего жиросжигающий эффект йохимбина гидрохлорида становится более выраженным.

Судя по отзывам, побочные эффекты от приема препарата встречаются крайне редко. Обычно они обусловлены непереносимостью отдельных компонентов препарата или превышением максимально допустимой дозировки.

Йохимбин гидрохлорид - эффективнейший препарат для ускорения сжигания жира. Однако прежде, чем принимать йохимбин, следует посоветоваться с врачом: в некоторых случаях средство может оказывать негативное влияние на здоровье.

Йохимбин является жиросжигающим веществом. Несмотря на свою эффективность, побочным эффектом йохимбина может быть беспокойство, кроме того, это вещество может вступать во взаимодействие с другими фармпрепаратами. Фармакологическая группа: алкалоиды; альфа-адреноблокаторы; препараты для похудения; препараты для лечения сексуальной дисфункции.

Фармакологическое действие: Альфа-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические α2-адренорецепторы. Усиливает приток крови к органам малого таза (в т.ч. к половым органам). Повышает либидо и потенцию. Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение ЧСС и АД.

Воздействие на рецепторы:

    альфа-2-адренорецепторы (антагонист);

    альфа-1-адренорецепторы (антагонист);

    5-HT 1A (частичный агонист);

    5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторы (антагонист);

    5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторы (слабое сродство).

Йохимбин – алкалоид, обладающий эффектами стимулятора и . Содержится, наряду с несколькими другими активными алкалоидами, в растении Йохимбе (Pausinystalia Yohimbe), а также Раувольфия Змеиная (индийский Snakeroot) и Алана (Alchornea floribunda, или Niando). Йохимбин используется в качестве диетической добавки, и продается без рецепта в форме травяного экстракта. Кроме того, йохимбин выпускается в виде рецептурного лекарства для лечения сексуальной дисфункции. Были проведены исследования йохимбина как средства от диабета 2 типа у человека и животных с полиморфизмом гена 2а-адренергических рецепторов.

Общие сведения

Йохимбе, и содержащийся в нем йохимбин, являются веществами, способствующими сжиганию жира. Наибольший эффект наблюдается при приеме во время краткосрочной диеты. Йохимбин также является афродизиаком и может оказывать положительный эффект в лечении эректильной дисфункции. Также данное вещество обладает общим стимулирующим воздействием на организм. Действие йохимбина основано на стимуляции выработки адреналина и подавлении регуляторных процессов в клетках, которые при нормальных условиях подавляют процесс липолиза. Эффективность йохимбина может частично ослабляться приемом пищи, поэтому его часто применяют во время диеты или до приема пищи в утренние часы. Другие названия: Йохимбе, Коринанте Йохимбе, Кора Йохимбе, Паусинсталия Йохимбе Йохимбе является сильным стимулятором.

Есть большой риск взаимодействия йохимбина с препаратами для лечения неврологических заболеваний.

Оказываемое действие:

    Жиросжигатель

    Афродизиак

Хорошо сочетается с:

    горянкой крупноцветковой (для стимуляции эрекции).

Предостережение:

    Йохимбе может вызывать сильное беспокойство у лиц, предрасположенных к такого рода явлениям.

    Йохимбе может послужить пусковым механизмом к маниакальному психозу или суицидальным эпизодам у лиц с биполярным расстройством.

    Йохимбин может взаимодействовать с большим спектром препаратов для лечения неврологических расстройств и не должен использоваться в сочетании с ними без консультации с лечащим врачом.

Йохимбин инструкция

Доза 0.2 мг/кг веса с успехом применялась для усиления липолиза без значительного увеличения нагрузки на сердечно-сосудистую систему (учащение сердцебиения, повышение АД). Таким образом, рассчитать дозу можно так:

    14 мг для пациента весом – (150 фунтов/68 кг),

    18 мг для пациента весом – (200 фунтов/91 кг),

    22 мг для пациента весом – (250 фунтов/114 кг).

Препарат наиболее эффективен при применении натощак утром перед физическими упражнениями, между приемами пищи или во время кратковременного голодания/поста, во время низкокалорийной диеты. С осторожностью следует принимать препарат лицам с большим избытком массы тела из-за стимулирующего эффекта, оказывающего дополнительную нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Первый прием следует всегда начинать с ½ предполагаемой дозы, и перед следующим приемом следует оценить субъективные ощущения дискомфорта после первого приема, если таковые имеются. При совместном применении йохимбина с другими стимуляторами, следует сократить дозировку каждого в 2 раза из-за риска отрицательного взаимодействия двух препаратов.

Источники и состав

Источники йохимбина

Йохимбин является алкалоидом природного происхождения, который содержится в коре дерева Йохимбе (Pausinystalia yohimbe, др.название Corynanthe yohimbe), а также может быть обнаружен Pausinystalia yohimbe в растении Раувольфия змеиная Rauwolfia Serpentina, а также в других растениях семейства Раувольфия. Молекулу йохимбина иногда называют афордином, коринином, гидроаэрготоцином и кебрахином.

Структура и диастереомеры

Молекула йохимбин имеет три диастереомера, а в сырье, содержащем йохимбин, выделяют 4 молекулы, которые сосуществуют вместе. Это: йохимбин, 3-эпи-α-йохимбин, коринантин и раувольсцин. 3-эпи-α-йохимбин по структуре сходен с резерпином (молекулой, обнаруживаемой в раувольфии змеиной), и не вступает в тесное взаимодействие с α-адренорецепторами, что, в свою очередь, является основным механизмом действия йохимбина.

Свойства

База данных MSDS по йохимбину говорит о том, что йохимбин-HCL имеет молекулярную массу 390,87 г, и имеет точку кипения 302оС/575,6оF (по данным корпорации Sigma Aldrich: 288-290 °C и 550-554°F). Рекомендуется хранить йохимбин-HCL в сухом прохладном месте; при таких условиях препарат сохраняет свою стабильность (по рекомендации Sigma Aldrich). Йохимбин чувствителен к яркому свету, также как и сходные c ним по структуре другие алкалоиды. Йохимбин представляет собой белый кристаллический порошок.

Взаимодействие с ферментами

Йохимбин взаимодействует с ферментом цитохром CYP2D6 и способен ингибировать его функцию. Одно исследование приводит данные по концентрации маркера Ki 0,23 мкмоль для микросом и 0,52 мкмоль для очищенных ферментов CYP2D6. Для кориантина приводится уровень маркера Ki со значением 0.08 мкмоль. Этот же фермент преобразует йохимбин в 11-гидрокси-йохимбин. Важно подчеркнуть, что на людей с выраженным CYP2D6 (с некоторым взаимодействием с CYP3A4) йохимбин оказывает подчеркнуто заметное воздействие. В лабораторных опытах клетки с низким уровнем метаболизма йохимбина за счет меньшего уровня CYP3A4 обнаруживали более сильную реакцию на стимуляцию. Основным фактором, предрасполагающим к тому или иному типу реакции на йохимбин является принадлежность к определенной этнической группе. Разновидности субактивного CYP2D6 (слабый метаболизм йохимбина) достигает 7% у европеоидов (потомков выходцев из стран Европы), 1% у азиатов (в частности китайцев) и 1,8% - у темнокожих. Выраженность CYP2D6 у индивидов различных этнических групп является определяющим различием в метаболизме йохимбина. Так, у некоторых людей йохимбин вообще не метаболизируется в 11-гидрокси-йохимбин.

Различия у видов

Йохимбин воздействует на организм посредством адренергической системы, при этом обнаружены различия в механизмах этого воздействия. У собак обнаружен самый репрезентативный механизм α-адренергического антагонизма, однако стоит с осторожностью экстраполировать результаты, полученные в исследованиях на животных, на человека в моделируемых исследованиях.

Воздействие на организм

Воздействие на ЦНС

Адренергическая нейротрансмиссия

Основной и наиболее изученный механизм действия йохимбина-это антагонизм (инактивация) класса рецепторов, известных как α-2 адренорецепторы. Подавляя эти ауторецепторы на пресинаптических норадренергических нейронах, йохимбин способствует увеличению уровня норадреналина, т.к. блокируется реакция обратного захвата. У человека увеличение уровня норадреналина носит дозозависимый характер. Побочные эффекты, ассоциируемые с повышенным норадреналином (частота сердечных сокращений, приливы, беспокойство) проявляются в различной степени у разных групп лиц. К примеру, одно исследование, измеряющее степень нарастающего возбуждения посредством ЭЭГ (с использованием фронтального срединного тета-датчика как биомаркера), обнаружило, что участники исследования с низким уровнем возбуждения на стартовом контрольном значении, получившие 15 мг йохимбина, не обнаружили усиления ни по данным ЭЭГ, ни по субъективным ощущениям участников исследования. В то же время лица с более высоким стартовым уровнем возбуждения и беспокойства испытали значительное нарастание возбуждения как по данным ЭЭГ, так и по субъективным ощущениям. Общее нарастание возбуждения, в целом, было отмечено в обеих контрольных группах. Есть предположение, что у некоторых людей может развиваться невосприимчивость к йохимбину. В определенном исследовании отмечалось, что после 2 недель приема норадреналина, уровень норадреналина в сыворотке не повышался вообще, хотя в начале приема уровень норадреналина возрастал до пиковых значений. Таким образом, можно заключить, что йохимбин заметно повышает уровень норадреналина, предотвращая его поглощение советующими нейронами.

Мелатонергическая нейротрансмиссия

Пероральный прием 10.8 мг йохимбина у женщин в 18:00 часов и последующее измерение уровня мелатонина в сыворотке крови в 22:00 часа в темной комнате не выявили никакого влияния йохимбина на возможное изменение уровня мелатонина. Однако было обнаружено повышенное выведение мелатонина с мочой. Таким образом, йохимбин не влияет на концентрацию мелатонина в плазме, если принимается в вечернее время суток.

Влияние на внимание

Механизм изменение нейронной активности в медиальном префронтальном кортексе при воздействии йохимбина сходен с механизмом действия многих препаратов для лечения СДВГ: метилфенидата (риталина), и препаратах норадреналина: дезипрамина или атомоксетина, где сигнал проходит через рецепторы D1 с вовлечением рецепторов А2А. Йохимбин может увеличивать нейронную активность, индуцируемую метилфенидатом, действуя с ним в синергетической манере. В опытах на крысах 1 мг/кг веса удваивает уровень нейронной активности в коре головного мозга. Ни антагонисты ß1-адренорецепторов, ни А1А антагонисты не показали своей эффективности, однако было обнаружено, что прием только одного йохимбина не изменяет сигналы нейронов, блокирование D1 рецепторов также препятствует усилению нейронной активности. Замечено, что предварительный прием йохимбина может ослаблять эффект нортриптилина, оказываемый им на коррекцию внимания. В дополнение к эффекту антагониста рецепторов A2A, йохимбин может увеличить эффективность препаратов, применяемых при СДВГ, однако самостоятельного эффекта на улучшение концентрации внимания йохимбин не оказывает.

Влияние на аппетит

Йохимбин способен подавлять аппетит, что было подтверждено в опытах на лабораторных мышах, имеющих излишнюю массу тела, и на особях с нормальной массой тела. На мышей с избыточной массой тела йохимбин оказал больший эффект, что вероятно проистекает из его взаимодействия с α2-адренорецепторами, как и в случае с раувольсцином. Это исследование обнаруживает, что введение 2.1-4.6 мг/кг веса способно снизить употребление пищи до 49%-62% от нормального рациона уже после однократного введения йохимбина мышам с избыточной массой тела. Отмечено, что при дальнейшем введении эффективность постепенно снижается и достигает до 56%-72% к 13 дню применения препарата. Подавление аппетита у мышей с нормальной массой тела выражалось в потреблении пищи в размере 94.6%-95.7% от нормального рациона и не показало статистической значимости. Тем не менее, при увеличении дозы до 5 мг/кг, снижение аппетита было уже заметным и количество потребляемой пищи у мышей с нормальной массой тела снизилось до 69,8%-75,6% от нормального дневного рациона. Количество употребляемой жидкости не претерпело изменения. Также раувольсцин показал сходный эффект, но при использовании в более высокой дозе (до 10 мг/кг веса у мышей с нормальной массой тела). Таким образом, йохимбин может оказывать влияние на снижение аппетита у животных, вне зависимости от исходной массы тела. При измерении скорости опорожнения ЖКТ, было замечено замедление, связанное со снижением аппетита. Доза в 15 мг йохимбина не оказало стимулирующего на опорожнение ЖКТ, в то время как 50 мг эфедрина дало нужный эффект.

Влияние на либидо

Йохимбин может оказывать эффект, обратный α-2-адренергическим агонистам (например, клонидину) или определенным образом может блокировать действие некоторых препаратов, подавляющих либидо (например, налоксона ), а также усиливать сексуальный интерес, что было подтверждено в опытах на здоровых крысах. Этот эффект не зависит от состояния половых органов (у рабочих моделей производилось анестезирование половых органов), состояния усталости особей, и не зависит напрямую от уровня тестостерона (эффективен у кастрированных особей), который непосредственно влияет на либидо у мужчин и женщин.

Влияние на беспокойство, возбуждение, стресс, панику

Связь между приемом йохимбином и стрессом (а также паникой) прослеживается на уровне клеток голубого пятна в ядре ствола головного мозга. Антагонизм рецепторов A2(A) в этом участке головного мозга увеличивает уровень норадреналина посредством снижения уровня деградации. Увеличение уровня тревожности может рассматриваться как непосредственный эффект йохимбина, принимаемого в больших дозах. 30 мг йохимбина может провоцировать острый приступ беспокойства у здоровых людей (оценка производилась при помощи Визуального аналога шкалы возбуждения), у опиато-зависимых лиц. У людей склонных к паническим атакам, йохимбин может прямо провоцировать паническую атаку. Нейтральным побочным эффектом йохимбина можно также считать повышение уровня норадреналина в сыворотке крови после приема больших доз йохимбина. Вывод: йохимбин может провоцировать панические атаки и вызывать приступы беспокойства, особенно у людей, подверженных таким расстройствам и состояниям. Состояние нарастающего беспокойства может быть купировано диазепамом (транквилизатор) и клонидином (активатор рецепторов А2А, которые подавляет йохимбин). Увеличение беспокойства, хотя и в меньшей степени, также отмечалось у людей с хорошей физподготовкой, например, у бегунов на длинные дистанции; эта особенность может быть связана с состоянием нервной системы как таковой у спортсменов. В этом случае трудно четко отделить эффект йохимбина от воздействия психосоциального стресса на эту группу лиц.

Когнитивная функция

У людей с низким уровнем тревожности, прием 15 мг йохимбина способствовал улучшению результатов выполнения арифметических заданий, несмотря на то, что изначально провоцировал возбуждение. Улучшенные результаты также были показаны людьми, которые испытывают сильное беспокойство после приёма йохимбина, однако и число ошибок в их контрольной группе значительно возросло.

Мозговое кровообращение

В исследовании, целью которого было оценить эффект адренергической симуляции мозгового кровообращения, йохимбин использовался для поднятия уровня норадреналина по причине его проверенного действия. Было обнаружено, что йохимбин замедляет уровень мозгового кровообращения у большинства исследуемых пациентов (в диапазоне 4-29%, т.е. снижение на 14.5%). Тем не менее, у одного исследуемого пациента, у которого наблюдалась небольшая паническая атака, наблюдалось усиление уровня мозгового кровообращения (+23%), при этом, ни в одной из групп пациентов не наблюдалось зональных различий в активности головного мозга.

Страх

Отмечено, что йохимбин играет заметную роль в подавлении страха. Психологическим феноменом является то, что если исследуемому повторно показывают стимул, провоцирующий страх, то с каждым последующим разом испуг и страх становятся все меньше, что и используется с успехом в терапии фобий. При этом использование йохимбина также успешно применялось в дополнение к базисной терапии и давало хорошие результаты, что, возможно, связано с повышением уровня норадреналина. Дальнейшее исследование доказало, что повышение уровня норадреналина (замерялся уровень слюнной амилазы) не имело никакого положительного эффекта в излечении фобии. В настоящее время мнения о положительном влиянии йохимбина в лечении фобий не являются однозначными. Однако есть одно исследование, где использование йохимбина дало первичные положительные результаты в терапии клаустрофобии. Также есть одно исследование, где йохимбин не дал никаких результатов при использовании его в комплексной терапии фобии перелетов. Вывод: на данном этапе нет однозначного мнения о положительном опыте использования йохимбина в комплексной терапии различных фобий.

Сон

Йохимбин не оказывает побочных эффектов на качество сна.

Импульсивность

Импульсивность связана с норадренергическими сигналами (изначально эта связь ассоциировалась с нарастающим возбуждением )и последующей активацией прилежащего ядра в орбитофронтальной области коры. Норадреналин провоцирует симптоматику, схожую с импульсивностью (импульсивным поведением) в различных клинических ситуациях, таких как СДВГ и ПТСР . Этот эффект был зафиксирован у здоровых людей и была подтверждена его дозозависимая манера. Норадренергические сигналы могут медиировать активность (и фосфориляцию транскрипционного фактора CREB) в орбитофронтальной коре. Одно исследование на крысах показало, что импульсивность развивается у крыс по U-дуге (с максимальной эффективностью в дозе 1-2 мг/кг веса, что соотносится нормальной дозой 14-28 мг для человека весом 200 фунтов=91 кг), что вызывается повышением фосфориляции CREB в орбитофронтальной коре, но не в прилежащем ядре. Начальные данные исследования этого явления у человека Обнаружено, что йохимбин повышает импульсивность у людей по данным по меньшей мере одного исследования. Очевидно, что импульсивность поведения провоцируется вторичными норадренергическими сигналами в отношении базовых α-2- адренергическиого антагонизма.

Воздействие на сексуальность

Эректильная дисфункиця

Йохимбин, в дополнение к α-2-адренергическому ингибиторному потенциалу, давно используется как первичное средство при лечении эректильной дисфункции на стадии, предшествующей использованию ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа. Статья с результатами исследований приводит данные об эффективности йохимбина в диапазоне от 34% до 73%. Такой большой разброс может быть связан с различной природой эректильной дисфункции, такой как психогенная или же органическая. Комбинированная терапия йохимбином и L-аргинином дала предварительные положительные результаты, особенно у пациентов с начальной-средней стадией эректильной дисфункции (в отличие от тяжелых форм).

Жировые отложения и ожирение

Механизмы

Йохимбин воздействует на адренергические рецепторы системы жировых клеток, которые регулируют термогенез. Бета-субъединицы адренергических рецепторов (мишени для эфедрина) могут рассматриваться как стимуляторы липолиза, так как они увеличивают активность фермента аденилатциклазы и снижает уровень cAMP (в основном через и b1 и b2 субъединицы, и в меньшей степени через b3 у человека). Α-субъединицы в большей степени подавляют метаболизм жиров, т.к. их активация снижает аденилатциклазу и снижает уровень cAMP (в особенности α-2). Йохимбин является селективным антагонистом (инактиватором) α-2 адренорецепторов и препятствует активности ацетинилатциклазы, и при этом, данное воздействие оказывается посредством ß-рецепторов. Антагонизм (инактивация) α-2 адренергических рецепторов препятствует, запускаемому другими механизмами липолизу, тем самым провоцируя эффект подавления липолиза, что в свою очередь ведет к парадоксальному вторичному усилению липолиза. Если рассматривать механизм воздействия йохимбина на рецепторы, данное веществ является селективным альфа-2 адренергическим антагонистом, так как обладает в 45 раз большей тропностью к альфа-2 субъединицам, нежели к альфа-1. Этот факт отличает йохимбин от сходных субстанций-коринантина и раувольсцина, которые являются селективными антагонистами альфа-1 рецепторов (в 33 раза большей, чем альфа-2), соответственно. Эти значения были обнаружены в исследованиях in vitro, однако в последующих исследованиях с использованием конкурентно-связывающего анализа в образцах мозговой ткани была обнаружено снижение селективности с 45 крат до 5.7. Рассматривая непосредственно механизм воздействия на альфа-2 рецепторы, стоит отметить, что йохимбин обнаруживает большую селективность в отношении альфа-2С рецепторов, нежели в отношении А и В в диапазоне от 4 до 15 крат. В то же время раувольсцин не показал селективности по отношению к каким-либо субъединицам (А, В или С). Раувольсцин доказал свою эффективность соотносимую с йохимбином, в то время как кориантин-в разы меньшую эффективность. Вывод: кроме того, что йохимбин является альфа-адренергическим антагонистом, он также обладает большей селективной тропностью к альфа-2С субъединицам, нежели к А и В. Помимо того, что йохимбин может сам инициировать распад жировых отложений посредством стимуляции высвобождения адреналина, надо отметить, что адреналин сам является активатором бета-адренергических рецепторов. Однако такое повышение уровня адреналина может сократиться до статистически малозначимых показателей в течение 2 недель ежедневного приема йохимбина. Повышение уровня свободных жирных кислот в плазме и плотность альфа-2 адренергических рецепторов остается неизменным на всех стадиях приема йохимбина, что в свою очередь доказывает, что йохимбин теряет свою способность индуцировать выработку адреналина в максимальных значениях, но сохраняет свою способность индуцировать липолиз посредством взаимодействия с рецепторами. Нужно отметить, что если бы эффект липолиза во время приема йохимбина достигался бы через непрямые механизмы липолиза, проистекающие из высвобождения адреналина по сигналу головного мозга, эффект жиросжигания прекращался бы, несмотря на сохранявшийся эффект альфа-2С антагонизма.

Уменьшение жировых отложений на различных участках тела

Впервые эффективность йохимбина в устранении отдельных жировых отложений на теле человека была замечена при использовании его в виде крема для местного нанесения (таким образом, пациенты могли сами выбирать на какие зоны использовать йохимбин). В то же время было отмечено, что йохимбин способствует устранению жировых отложений на бедрах у женщин, так как повышенный уровень эстрогенов увеличивает активность альфа-2 рецепторов. По причине повышения альфа-2 адренергической активности в зоне бедер у женщин, антагонизм этих рецепторов предположительно считается способным уменьшать отложение жира именно в этих областях. Тем не менее, использование крема с йохимбином не дало однозначных данных. Если первое исследование дало положительные результаты, то последующие исследования дали положительные результаты от применения форсколина (из растения колеус форсколии) и аминофилина, но не от йохимбина. Вывод: предположительно йохимбин способствует уменьшению жировых отложений на бедрах у женщин при его наружном применении в форме крема (по причине наличия в этих зонах большой активности альфа-2 адренергических рецепторов из-за высокого уровня эстрогена), однако на данный момент невозможно представить четкую доказательную базу его эффективности..

Кетогенез

Кетогенез, или выработка кетоновых антител, усиливается в присутствии норадреналина при нормальных условиях функционирования организма. Блокирование альфа адренорецепторов посредством блокирования альфа-2 адренорецепторов увеличивает кетоновый эффект норадреналина.

Влияние йохимбина на метаболизм во время фазы голодания, диеты и нормального приема пищи

Одно исследование, отмечающее усиление липолиза на фоне соблюдения диеты (анализ биомаркеров повышения уровня нефритогенного фактора и глицерола), также отмечает прекращение этого эффекта в фазе нормального питания. Существует гипотеза, что йохимбин оказывает заметный эффект подавления аппетита и липолиза в комплексном сочетании с физической нагрузкой, если применяется утром перед утренней физическими упражнениями. При одновременном приеме с едой йохимбин может увеличивать уровень глюкозоиндуцированной секреции инсулина клетками поджелудочной железы, но такой реакции не происходит при приеме йохимбина на голодный желудок или во время голодания, или низкокалорийной диеты в дозе 0,2 мг/кг. Йохимбин может быть неэффективным при приеме вместе с пищей или при несоблюдении диеты. Вероятно, это и связано с увеличением выработки инсулина при приеме вместе с пищей. Есть вероятность, что, если механизм выработки инсулина тормозит липолиз, в теории можно рекомендовать прием йохимбин на фоне безуглеводной и низко-протеиновой диеты, что создаст условия, сходные с фазой голодания. Однако это предположение пока не имеет под собой доказательной базы.

Опыт применения у спортсменов

В одном исследовании йохимбин принимался профессиональными играющими футболистами в дозе 10 мг дважды в день (суточная доза 20 мг) в течение 21 дня. Параллельно с этим спортсмены питались по специальной диете. Результаты показали уменьшения толщины кожно-жировой сладки (измерения производились с помощью калипера) от 9,3+/-1.1% до 7.1 +/-2.2%, в то время как у спортсменов, принимавших плацебо, отмечалось незначительное увеличение толщины кожно-жировой складки. Применение йохимбина в дозе 0.2 мг/кг на здоровых людей оказывает усиливающий эффект на липолиз, индуцированный эндогенным норадреналином. Действие йохимбина более эффективно при применении его во время физических нагрузок и менее эффективно при одновременном употреблении бета-блокаторов. Одно из последующих исследований дает данные о снижении эффективности йохимбина на 70% при применении на фоне приема бета-блокаторов. У спортсменов или людей, соблюдающих диету, йохимбин способен индуцировать липолиз. Тем не менее, по меньшей мере одно исследование показало, что йохимбин не способствует никакому значимому снижению веса у здоровых добровольцев.

Сердечно-сосудистая система

Ортостатическая гипотензия

Ортостатическая гипотензия-это обратимое состояние, которое проявляется слабостью, головокружением при резком вставании, что объясняется временным понижении церебрального давления. Йохимбин способствует усилению симпатического тонуса по причине повышения артериального давления и может применяться при лечении ортостатической гипотензии в дозе 5.4 мг с большей эффективностью, нежели пиридостигмин, применяемый при таких состояниях в дозе 60 мг.

Воздействие на организм людей с нормальной массой тела

Взаимодействие с другими препаратами

Данные одного исследования применения йохимбина у профессиональных футболистов показывают, что после приема йохимбина в течение 21 дня в дозе 20 мг (два раза по 10 мг) не обнаружилось колебания массы тела у спортсменов с нормальной массой тела, а также не обнаружилось какого-либо эффекта на уровень их спортивной продуктивности. Тем не менее, у другой группы спортсменов масса тела снизилась за период применения йохимбина в 21 день за счёт уменьшения толщины подкожно-жирового слоя.

Взаимодействие с метаболизмом глюкозы

Поджелудочная железа

Одно исследование, изучавшее воздействие йохимбина на пациентов с диабетом (за основу брались данные исследования сверхэкспрессивности α-2 адренорецепторов, которые подавляют излишнюю выработку инсулина в пораженной диабетом поджелудочной железе крыс, ) показало, что 2.5 мг/кг веса в форме инъекции были способны нормализовать кровообращение в поджелудочной железе (которое нарушается при поражении диабетом) и повышать уровень сывороточного инсулина у крыс, больных диабетом, и не повышать уровень инсулина у здоровых крыс.

Взаимодействие с гормонами

Тестостерон

Йохимбин в дозировке 5.4 или 10.8 мг у мужчин с органической эректильной дисфункцией, но не имеющих других хронических заболеваний, не оказал никакого влияние на уровень тестостерона. Увеличение сексуального влечения, связанное с приемом йохимбином не связано напрямую с тестостероном согласно данным большинства исследований. Однако, по меньшей мере одно исследование отмечает, что преэректильная стимуляция, вызываемая йохимбином связана с уровнем свободного тестостерона.

Кортизол

Йохимбин в изолированной форме в дозе 30 мг влияет на уровень кортизола и других гормонов стрессовых состояний in vivo , тем не менее, повышение уровня этих гормонов отмечалось при применении йохимбина в форме инъекций и в особенности, в случаях одновременного введения йохимбина и кофеина (10 мг/кг веса).

Взаимодействие с другими биогенными веществами

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (Виагра)

Йохимбин усиливает преэректильное воздейстие по данным оценки стимуляции кавернозного нерва у крыс. Это исследование отмечает, что 1 мкмоль/кг йохимбина в виде инъекции значительно увеличивали эффективность принимаемой виагры несмотря, на то, что в чистом виде йохимбин не давал сопоставимых результатов.

Сибутрамин

Метилфенидат (Риталин)

В исследованиях на крысах, анестезированным особям вводился внутривенно для исследования эффекта препарата на частоту нейронных вспышек. Активация вспышек в префронтальной коре усиливается под влиянием альфа2-адренэргического антагонизма, провоцируемого йохимбином в дозе 1мг/кг. Стимуляция этих нейронов не наблюдалось при введении только йохимбина и медиировались посредством допаминергической активации (блокирование D1рецепторов блокирует усиление импульсов).

Эфедрин

По данным исследования при приеме 25 мг эфедрина и 200 мг кофеина (компонентов комплекса ‘ECA’ для снижения веса) с добавлением 5 мг йохимбина, возникало снижение сердечного ритма в состоянии покоя, но во время физических нагрузок у женщин, страдающих избыточным весом, частота сердцебиений резко возрастала. Исследуемые в этой группе добровольцы следовали в течение 10 дней диете с очень низкой калорийностью (400 ккал в день), но результаты были сопоставимы с исследуемыми людьми из контрольной группы, который питались также, но принимали эфедирин, а йохимбин не принимали. 10.5 Алкоголь Алкоголь повышает уровень норадреналина в крови. Так 1.1 мл/кг веса 95% спирта (100-120мг/дл содержание алкоголя в крови) способен повысить уровень норадреналина (исследуется метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке крови) на больший уровень, нежели 0.4 мг/кг йохимбина (удвоенная от нормальной дозы). Алкоголь и йохимбин обладают взаимодополняющим эффектом в плане повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля в сыворотке, однако алкоголь незначительно препятствует повышению уровня артериального давления в состоянии покоя. Помимо повышения уровня метоксигидроксифенилгликоля на фоне приема алкоголя и/или йохимбина, йохимбин индуцировал внезапные приступы тревоги, в то время, как алкоголь не оказывал значимого влияния на пики выброса кортизола, спровоцированные йохимбином.

Йохимбин: показания к применению

Сексуальная дисфункция

Национальный Институт Здравоохранения относит гидрохлорид йохимбина к стандартизированной форме йохимбина, доступной по рецепту в Соединенных Штатах, и, как было показано в исследованиях на человеке, являющейся эффективным средством в лечении импотенции. USP-стандартизированная форма гидрохлорида йохимбина, - это рецептурный препарат, использующийся для лечения эректильной дисфункции. Контролируемые исследования показывают, что это средство не всегда является эффективным для лечения импотенции, а данные о повышении полового влечения (либидо) носят эпизодический характер. Не исключено, что у некоторых пациентов с ЭД (эректильной дисфункцией) при пероральном применении йохимбина могут наблюдаться значительные улучшения. Имеющиеся противоречия в результатах могут быть связаны с различиями в профиле лекарственных препаратов, отборе пациентов, а также различными в субъективной информации от пациентов. Однако имеющиеся данные о применении йохимбина в качестве препарата для лечения сексуальной дисфункции не являются впечатляющими. Йохимбин блокирует пре- и постсинаптические альфа-2-адренорецепторы. Блокада постсинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к незначительному расслаблению гладких тел кавернозных мышц. На самом деле большинство адренорецепторов в кавернозных телах являются альфа-1 рецепторами. Блокада пресинаптических альфа-2-адренорецепторов приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов, таких как оксид азота, норадреналин и дофамин, в центральной нервной системе и в кавернозном теле полового члена. Если оксид азота, высвобожденный в кавернозном теле, обладает расслабляющим эффектом, норадреналин оказывает более мощный стягивающий эффект, стимулируя разблокировку альфа-1-адренорецепторов. Одновременное применение йохимбина с альфа-1-блокатороторами позволит предотвратить сужение, вызванное повышенной адренергической стимуляцией. Помимо йохимбина, в дереве Йохимбе содержится около 55 других алкалоидов. Йохимбин же составляет от 1% до 20% от общего их количества. В числе этих алкалоидов – коринатин – блокатор альфа-1-адренорецепторов. Таким образом, при использовании экстракта дерева Йохимбе в достаточной дозировке можно добиться блокады сопутствующих альфа-1 и альфа-2-адренорецепторов и, таким образом, вызвать еще большее усиление эрекции, чем при приеме йохимбина в отдельности. Была продемонстрирована эффективность йохимбина в реверсировании сексуального насыщения и истощения у самцов крыс. Помимо этого, йохимбин увеличивает объем эякулируемой спермы у собак, действуя в течение, по крайней мере, пяти часов после введения. Йохимбин эффективен в лечении оргазменной дисфункции у мужчин.

Йохимбин для похудения

По данным одного исследования, при пероральном приеме йохимбина можно добиться значительной потери жира у спортсменов. Многие компании, занимающиеся продажей средств для бодибилдинга, продают добавки, включающие в свой состав йохимбин, для локального уменьшения жировой ткани, несмотря на то, что экспериментальных доказательств его эффективности довольно мало.

Другие области применения

Йохимбин также используется для лечения сексуальных побочных эффектов, вызванных приемом некоторых антидепрессантов (СИОЗС), и в лечении женских гипосексуальных расстройств. Кроме того, йохимбин повышает кровяное давление при вегетативной недостаточности. Сочетание йохимбина с или венлафаксином потенцирует антидепрессивное действие обоих этих препаратов. Йохимбин используется в лечении посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). Использование йохимбина без назначения врача может быть опасно для лиц, страдающих посттравматическим стрессовым расстройством. В фармакологии йохимбин используют в качестве зонда альфа-2-адренорецепторов. В ветеринарии у малых и крупных животных йохимбин используется в качестве анти-анестезийного препарата после приема Ксилазина.

Фармакология

Йохимбин имеет высокое сродство с альфа-2-адренергическими рецепторами, умеренное сродство с альфа-1-адренергическими, 5-HT 1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B и D2-рецепторами и слабое сродство с 5 - HT1E, 5-НТ 2А, 5-HT5A, 5-HT7 и D3 рецепторами. Вещество проявляет себя как антагонист альфа-1-адренорецепторов, альфа-2-адренергических, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT 2A, 5-HT2B и D2, и как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Его внутренняя активность на других участках неясна и/или неизвестна, но, вероятно является антагонистической.

Производство йохимбина

Йохимбин является основным алкалоидом, добываемым из коры западноафриканского вечнозеленого дерева Йохимбе из семейства Мареновых. В дереве Йохимбе содержится еще 31 вид алкалоидов. В Африке йохимбе традиционно применяется в качестве . Однако очень важно отметить, что гидрохлорид йохимбина и экстракт коры йохимбе не являются взаимозаменяемыми веществами. Основное активное химическое вещество в коре дерева Йохимбе - алкалоид йохимбин HCl. Тем не менее, содержание йохимбина в экстракте коры Йохимбе является нестабильным и порой – даже очень низким. Таким образом, хотя кору Йохимбе традиционно применяли использовалась для лечения мужской эректильной дисфункции, не хватает научных данных для того, чтобы сформировать окончательный вывод об эффективности вещества для такого применения. Из-за растущего спроса дерево в настоящее время находится под угрозой исчезновения в своей естественной среде обитания. Его сохранение особенно трудно из-за того, что многие западные правительства объявили его запрещенным видом.

Побочные эффекты йохимбина

При приеме повышенных пероральных доз йохимбина могут наблюдаться многочисленные побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение, повышенное кровяное давление, перевозбуждение и бессонница. В редких случаях наблюдаются приступы паники, галлюцинации, головные боли, головокружение, гиперемия кожи. При применение йохимбина в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват норадреналина, таких, как Декстрометорфан, Трамадол, некоторые антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы, используемые для лечения СДВГ, может увеличиваться риск развития гипертонического криза. Это связано с тем, что применение этих препаратов в сочетании с антагонистами альфа-2 рецепторов приводит к увеличению количества норадреналина в головном мозге, в результате чего может происходить опасное увеличение артериального давления. Более серьезные побочные эффекты могут включать в себя судороги и почечную недостаточность. Йохимбин не следует употреблять пациентам с любыми расстройствами печени, почек, болезнями сердца или психическими расстройствами. Терапевтический индекс йохимбина является довольно низким; диапазон между эффективной и опасной дозами очень узок. Типичная доза при сексуальной дисфункции – 15-30 мг, доза в 100 мг является смертельно опасной, может вести к паническим расстройствам, сердечному приступу и даже смерти. Применение йохимбина в сочетании с Модафинилом часто связано с такими побочными эффектами, как тошнота, опасное учащение сердцебиения и повышение артериального давления. Йохимбин в некоторой степени обладает активностью ингибитора моноаминоксидазы (ИМАО), в то время как Модафинил повышает уровень различных моноаминов, что может привести к возникновению опасных побочных эффектов.

Доступность:

Список использованной литературы:

Singh DK, Srivastava B, Sahu A. Spectrophotometric determination of Rauwolfia alkaloids: estimation of reserpine in pharmaceuticals. Anal Sci. (2004)

Cimolai N, Cimolai T. Yohimbine use for physical enhancement and its potential toxicity. J Diet Suppl. (2011)

Rockhold RW, Gross F. Yohimbine diastereoisomers: cardiovascular effects after central and peripheral application in the rat. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. (1981)

Bharucha AE, et al. Relationship of cytochrome P450 pharmacogenetics to the effects of yohimbine on gastrointestinal transit and catecholamines in healthy subjects. Neurogastroenterol Motil. (2008)

Йохимбина гидрохлорид (Yohimbine) – алкалоид растительного происхождения, известный в качестве стимулятора и афродизиака. Второе название - Квебрахин. Препарат получают из экзотического растения Йохимбе. Сам по себе фармакологический продукт очень интересен и заслуживает пристального внимания.

Описание препарата

Йохимбина гидрохлорид, согласно инструкции, применяется для решения целого спектра специфических задач. В первую очередь, это известный афродизиак. Он же применяется спортсменами для сушки мышц.

В чистом виде главное действующее вещество представлено в виде бесцветных кристаллов. Как фармакологический продукт, Квебрахин реализуют таблетированном виде. В одной таблетке находится 5 мг действующего вещества. В качестве вспомогательных компонентов используют крахмал, лактозу и кальция стеарат.

Препарат относят к специфической фармакотерапевтической группе – средства для стабилизации эректильной дисфункции. Альфа-адреноблокатор многим известен в качестве так называемого «конского возбудителя».

Фармакодинамика препарата

Йохимбина гидрохлорид, согласно инструкции по применению, является селективным блокатором альфа2 адренорецепторов. Он способствует освобождению и дополнительному выбросу норадреналина из нервных окончаний. Происходит стимуляция импульсов из ЦНС, повышается двигательная активность.

Происходит расширение ренальных, интестинальных и генитальных артерий. За счет этого происходит сексуальная активизация, на фоне общей адекватной возбудимости.

Доказано, что препарат нормализует сексуальную функцию, которая была дестабилизирована за счет неблагоприятного влияния стрессов, из-за психоэмоционального истощения, других сбоев в работе ЦНС. В некоторых ситуациях Йохимбина гидрохлорид для мужчин является настоящей находкой. Препарат растительного происхождения малотоксичен, не влияет на генетический аппарат спермиев, способен решить ряд сексуальных проблем путем стабилизации нервной деятельности.

На фоне повышения кровенаполненности кавернозных тел мужского полового органа происходит ряд других важных физиологических процессов в организме.

После приема Йохимбина гидрохлорида, как свидетельствуют отзывы, повышается артериальное давление, ускоряется ЧСС, а также возникает умеренный антидиуретический эффект.

Фармакокинетические качества

Действующее вещество абсорбируется в пищеварительном тракте спустя 45 – 60 минут после приема таблетки. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 45 – 75 минут.

Компоненты связываются с белковыми фракциями и равномерно распределяются в тканях человеческого организма. Ключевые процессы метаболизма происходят в печени, а также частично не структуры гепатоцитов.

Через 24 часа все компоненты препарат полностью выводятся из организма. Выведение осуществляется почечными структурами. Кумуляции препарата не наблюдается, при условии, что все рекомендации относительно дозировки соблюдены.

Особые физиологические эффекты препарата

О препарате Йохимбина гидрохлорид отзывы мужчин самые положительные. Относительно редко препараты спортивного профиля способны воздействовать на сексуальную функцию, усиливая либидо человека.

Симпатолитик и стимулятор обладает выраженной способностью ингибировать моноаминооксидазу. За счет того удается достичь ощутимого антидепрессивного эффекта.

В ходе лабораторных исследований и клинических испытаний было установлено – препарат быстро и хорошо усваивается, нормально переносится организмом. Отмечено, что употребление жирной пищи приводит к снижению концентрации действующего вещества в крови.

Если превысить дозировку препарата Йохимбина гидрохлорид побочные эффекты возникают очень редко. Чаще всего, повышается артериальное давление, ЧСС, углубляется вдох и выдох. Доказано, что препарат частично влияет и на психическое состояние. Йохимбина гидрохлорид, как указывается инструкция по применению, и гласят отзывы, повышает настроение, человек находится в слегка возбуждённом состоянии.

Препарат имеет еще одну интересную особенность – он увеличивает яркость сна. Однако превышение дозы или прием максимальной «порции» лекарства может ухудшить пассивный отдых. Сон при этом становится слишком тревожным, тело не может полностью расслабиться.

Препарат, как жиросжигатель

Одни люди знают о препарате, как о мощном стимуляторе либидо, другие же используют Йохимбина гидрохлорид для похудения. Отзывы и в первом, и во втором случае самые положительные. Сочетание этих двух эффектов для современного активного мужчины является только более выгодным.

Йохимбина гидрохлорид – известный жиросжигатель. Отзывы многих бодибилдеров и просто начинающих спортсменов самые положительные в сторону данного фармакологического продукта. Он отличается особо выраженным липолитическим действием.

Принимая препарат, человек может тренировать дольше и продуктивнее. Более того, препарат способствует активизации в физическом плане, но и улучшает ряд когнитивных качеств.

Показания к применению препарата

Препарат назначают в следующих случаях:

  1. Для усиления либидо;
  2. Как профилактическое средство, предупреждающее возникновение психологической импотенции;
  3. Для стимуляции сексуальной функции при функциональных половых расстройствах у мужчин;
  4. При проблемах с наступлением или продолжительностью самой эрекции;
  5. Атонический синдром мочевого пузыря;
  6. «Климакс» у мужчин (возрастное угасание).

Возможные противопоказания

Йохимбина гидрохлорид, как и его аналоги, не может назначаться при некоторых заболеваниях и специфических состояниях:

  • Индивидуальная непереносимость одного из компонентов таблеток;
  • Гипотензия любого генеза (в чрезвычайно больших дозах препарат способен снижать АД, что воспринимается здоровым организмом, как нормальная компенсаторная реакция);
  • Гипертония (в самых малых дозах препарат способен увеличивать показатели систолического и диастолического давления, что позволяет активизировать все процессы и настроить человека на более продуктивную работу);
  • Острая или хроническая печеночная недостаточность;
  • Терапия адреномиметиками;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Нефропатии любого генеза.

Препарат с особой осторожностью принимают пациенты с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, выраженной тахиаритмией, глаукомой или психическими расстройствами (связанными с повышенной возбудимостью).

Также стоит заметить, что Йохимбина гидрохлорид для похудения для женщин не используется.

Способы применения и особенности расчета дозировки

Таблетки принимают во время еды, запивая небольшим количеством воды. Оптимальная разовая доза 1 – 2 таблетки. Кратность приема в день – не больше 3-х раз.

Продолжительность курса лечения – около 4 недель. При необходимости делают перерыв от 2 недель до 1 месяца, повторяя снова весь курс лечения.

Возможные побочные явления

Йохимбина гидрохлорид – препарат, основанный на экстракте коры йохимбе. Это средство на растительной основе является алкалоидом и хорошо переносится мужчинами в любом возрасте.

В некоторых ситуациях побочные эффекты все же могут возникать. Самые распространенные явления:

  1. Головокружение;
  2. Цефалгия;
  3. Тревожность;
  4. Тревожный сон;
  5. Тремор рук;
  6. Тошнота;
  7. Диарея;
  8. Боль в области желудка;
  9. Тахикардия;
  10. Приапизм;
  11. Гипотония по ортостатическому типу.

Передозировка

Йохимбина гидрохлорид в больших дозах используют в бодибилдинге. Именно спортсмены могут злоупотреблять препаратом, от чего и фиксируют случаи передозировок. В случае лечения различных форм импотенции или частичной сексуальной дисфункции допустимую дозу препарата превышают крайне редко, так как в этом нет необходимости.

Признаки передозировки:

  • Общая слабость;
  • Парестезия по генерированному типу;
  • Проблемы с памятью;
  • Тахикардия;
  • Гипертензия;
  • Обостренное необъяснимое чувство тревоги;
  • Цефалгия;
  • Галлюцинации;
  • Повышенная потливость и слюноотделение.

При возникновении подобных симптомов, пациенту вводят специальный антидот – клонидин. Начальная доза – 0,1 мг. Повторно через час допустимо ввести минимальное количество средства, если желаемого эффекта не наблюдается.

Препарат и алкоголь

Йохимбина гидрохлорид и алкоголь не принимают вместе. Связано это с тем, что любые спиртосодержащие напитки способны нивелировать положительный эффект от приема стимулятора.

Взаимодействие с другими препаратами и веществами

Йохимбина гидрохлорид для женщин не разрабатывался. Некоторые специалисты допускают прием таблеток с целью похудения именно у девушек, но не в качестве возбуждающего средства. Бытует мнение, что женский организм гораздо специфичнее реагирует на стимулятор.

Более того, у женщин чаще наблюдается нежелательная эмоциональная и физиологическая восприимчивость. На момент приема средства нужно полностью отказаться от любых форм и видов стимуляции – черный чай, кофе, гуарана, прочее.

Не сочетают Йохимбина гидрохлорид и клонидин. Последний препарат способен сильно подавлять фармакологическую активность алкалоида, за что и был выбран в качестве оптимального антидота при передозировке.

Гипотензивные ЛС и алпрозолам также снижают эффективность от использования Йохимбина. А вот Кломипрамин повышает фармакологическую силу алкалоида. Квебахин способен усиливать эффект от любых антидепрессантов, поэтому при депрессивных состояниях с активной терапией не желательно применять еще и сексуальный стимулятор.

В одной таблетке Йохимбина гидрохлорида содержится 5 мг одноименного действующего вещества.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, крахмал, гипромеллоза, стеарат кальция, целактоза .

Форма выпуска

Йохимбина гидрохлорид – таблетки белого или бледно-желтого цвета. Препарат выпускается по 50 таблеток в пластиковой банке или полимерном контейнере; одна такая банка или контейнер в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Стимулирует потенцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Йохимбина гидрохлорид усиливает потенцию (афродизиак ) и является алкалоидом, получаемым из коры дерева Corynanthe .
Действие обусловлено избирательным подавлением α2-адренорецепторов. Активизирует адренергические нейроны в головном мозгу, обладает психостимулирующим эффектом. Вероятно, что он также влияет на допаминергические, серотонинергические и холинергические системы.

Йохимбина гидрохлорид стимулирует половое поведение и восстанавливает пониженную из-за стресса половую активность и нарушенную эрекцию.

Лечебный эффект объясняется эффектами Йохимбина гидрохлорида, влияющими на нервную систему. Возможно усиливает кровообращение полового члена и оказывает прямое действие на ткани, участвующие в эрекции.

Фармакокинетика

Полностью всасывается в кишечнике в течение часа. Наибольшая концентрация в крови наступает через 40-70 минут. При пероральном приеме в рекомендованных дозах накопления препарата в организме не происходит. Период полувыведения зависит от принятой дозы.

82% Йохимбина гидрохлорида связывается с протеинами плазмы. Метаболизируется в печени. Известно два основных метаболита: активный 11-гидроксийохимбин и слабоактивный 10-гидроксийохимбин .

Показания к применению

Терапия функциональной и психогенной , мужского , атонии мочевого пузыря.

Противопоказания

  • к Йохимбина гидрохлориду или иным компонентам препарата.
  • Выраженная артериальная гипотензия .
  • Тяжелые поражения печени и почек.
  • Терапия адреномиметиками .
  • Данное лекарственное средство не предназначено для использования женщинами и детьми.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистые нарушения: , повышение давления.
  • Неврологические нарушения: , возбудимость, потливость.
  • Расстройства системы пищеварения: потеря аппетита, тошнота и рвота , .
  • Реакции со стороны кожи: гиперемия .
  • Другие: снижение диуреза , приапизм , .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция предписывает принимать препарат перорально во время еды, запивая водой и не разжевывая. По 1-2 таблетки от одного до трех раз в день.

Дозу рекомендуется подбирать индивидуально. Начальная доза – 2,5 мг 3 раза в сутки, максимальная – 1-2 таблетки трижды в сутки.
Эффект в ряде случаев наступает через несколько недель. Продолжительность терапии зависит от клиники заболевания и может составить 4 недели.

Передозировка

Симптомы перидозировки. Через 30-45 минут после приема чрезмерной дозы появляются генерализованные , слабость, нарушения памяти, головокружение, головная боль, тремор , повышение давления, чувство страха, увеличение уровня норадреналина в крови, тошнота, мидриаз , рвота, потливость. Эти симптомы могут сохранятся в течение 2-3 часов.

Лечение: прекратить приема препарата, произвести промывание желудка, затем принять . Как антидот может быть использован , который нивелирует психические эффекты и расстройства симпатической нервной системы.

Для терапии гипертонического криза рекомендованы β-адреноблокаторы в сочетании с α-адреноблокаторами или периферическими вазодилататорами . При передозировке запрещено использовать нейролептики фенотиазиновыми ряда .

Взаимодействие

При совместном приеме с клонидином эффекты препаратов взаимонейтрализуются.

Клопирамин увеличивает концентрацию Йохимбина гидрохлорида в плазме крови.

Йохимбина гидрохлорид усиливает действие антидепрессантов и повышает риск развития, вызванных ими побочных эффектов.

Совместный прием с транквилизаторами ослабляет активность последних.

Условия продажи

Препарат можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

  • Хранить при температуре не выше 25 градусов.
  • Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Состав препарата включает лактозу и пациентам с непереносимостью галактозы , синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточностью лактазы запрещено применять данное средство.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие по составу аналоги: Йохимбин «Шпигель», Йохимбе эвалар, Йохимбин Форте, Супер Йохимбе Плюс .

Йохимбин для похудения

Иногда препарат используется в спортивном питании, как стимулятор процесса жиросжигания (в том числе в бодибилдинге).

Поэтому нередко возникает вопрос «как принимать Йохимбин для похудения?» Считается, что безопасной является доза 10-20 мг, употребляемая раздельно с пищей в несколько приемов. Однако, врачи не рекомендуют принимать этот препарат не по назначению из-за возможных побочных эффектов.

Йохимбин (Yohimbine) – биологически активное соединение, получаемое из коры вечнозеленого дерева Йохимбе (Yohimbe) , которое произрастает в центральной и Западной части Африки. Вещество обладает жиросжигающими и антидепрессивными свойствами, а также значительно усиливает либидо спортсмена. Помимо рассматриваемого вещества, химическая структура коры дерева содержит в себе так называемые индольные алкалоиды.

Другие названия: 11-hydroxy Yohimbine, Alpha Yohimbine HCl, Yohimbinum muriaticum, Pausinystalia yohimbe, Johimbi, Corynanthe yohimbe и др.

Влияние йохимбина на организм

Изначальной целью использования данного соединения человека было лечение эректильной дисфункции (ЭД), а так же улучшение качества и насыщенности полового акта, которые могли возникать из-за лекарств от депрессии, которые называются – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина . Также, за счет ингибирования моноаминооксидазы наблюдается выраженный антидепрессивный и стимулирующий эффект. Другое объяснение такому действию дается благодаря способности йохимбина к связыванию с бета-адренорецепторами. Кроме того, вещество увеличивает активность симпатической нервной системы, а также может привести к увеличению количества адреналина и норадреналина в кровотоке.

Относительно йохимбина проводилось большое количество исследований, и в их ходе применялись весьма большие дозировки. Но даже при этом не было замечено появления серьезных побочных эффектов. Наоборот, ученые отметили значительное улучшение физического и психического состояния испытуемых. Также было выяснено, что активность вещества снижается при употреблении пищи, насыщенной жирами.

Отмечается выраженное влияние препарата на сон, отражающееся в усилении “яркости” переживаемых сновидений. Однако следует учесть, что такой эффект наблюдается при небольших дозировках, не превышающих одного миллиграмма. В ином случае присутствует риск появления ощущения тревожности во время сновидения.

Особенно эффективно препарат воздействует на либидо, что в свое время доказала научная работа, проведенная в 1989 году. В ней участвовали испытуемые, обладающие выраженной степенью эректильной дисфункции, а также те, у кого эрекция отсутствовала полностью. Каждый из них был предварительно протестирован на уровень тестостерона и пролактина, а также прошел обследование, нацеленное на выявление каких-либо патологий кровообращения полового члена.

В ходе исследования (длившегося месяц) применялись весьма внушительные дозировки – до сорока миллиграмм в сутки. В итоге были получены следующие результаты: 14% пациентов отметили полное возвращение эрекции, 20% – частичный отклик на терапию, а оставшиеся 65% не сообщили о наличии какого-либо эффекта и положительной динамики. Более выраженные результаты были показаны при назначении йохимбина для лечения психогенной импотенции. В том случае процент позитивных результатов составлял целых 71%.

На первый взгляд такой результат исследования может показаться не самым радужным. Но все же, если сравнивать его с результатами исследований других препаратов, эффективность которых находится под большим сомнением – можно сказать что йохимбин представляет собой действенный препарат, терапевтические свойства которого полностью подтверждены. Среди негативных сторон можно отметить лишь то, что вещество полностью проявило свой потенциал лишь на граничащих с серьезными побочными эффектами дозировках.

Применение йохимбина в спорте

В связи с наличием у йохимбина выраженных жиросжигающих свойств – он активно используется как бодибилдерами в ходе соревновательной подготовке, так и простыми людьми, желающими убрать лишние жировые отложения. Также, благодаря психостимулирующему эффекту, препарат позволяет тренироваться более интенсивно и продолжительно. К тому же, вызываемая веществом блокада альфа-адренорецепторов способствует более эффективному расщеплению жира.

Благодаря воздействию на адренорецепторы объясняется способность препарата сжигать жир даже в самых “проблемных” местах, которые, к слову и богаты этим типов рецепторов. При воздействии на циркулирующие КАТЕХОЛАМИНЫ , такие как норадреналин и эпинефрин, альфа 2 рецепторы ингибитируют липолиз (высвобождению жирных кислот), в то время как бета-рецепторы стимулируют его. В общем, адреналин, норадреналин, глюкагон, адренокортикотропный гормон (АКТГ ), и гормон роста стимулирует высвобождение жирных кислот из жировой ткани в кровоток. После того, как в потоке крови, жирные кислоты, как правило, быстро окисляются, в том случае если концентрация в крови жирных кислот, не повышена от входа жирных кислот, в результате приема пищи.

Жиросжигающая активность препарата является научно доказанной. Например, в 1991 году проводилось следующее исследование: было взято две группы людей, страдающих ожирением, и одной из них выдавался йохимбин, а другой – только плацебо, “пустышка”. Обе группы находились на низкокалорийной диете, состоящей всего из 1000 кКал, а также выполняли физические упражнения. В итоге, по истечении двух недель было зафиксировано, что результаты людей, применяющих йохимбин, были намного выше, чем у плацебо-группы. Для сравнения: использовавшие препарат испытуемые потеряли 3,5 (и больше) килограмм, а другие всего лишь 2,2-2,5 килограмм. Именно с тех пор ученые сделали выводы, что вещества, обладающие способность к ингибированию альфа-2 рецепторов могут создать настоящую революцию в области профилактики и лечения ожирения.

На сегодняшний день практически ни один эффективный жиросжигатель не обходится без содержащегося в нем Йохимбина. Наиболее эффективные из них будут рассмотрены ниже:

  • “Гидроксикат” от компании MuscleTech. Помимо йохибмина содержит в себе множество веществ, таких как кофеин, аргинин и глицин. Остальные компоненты представляют собой грамотно подобранную комбинацию аминокислот, способствующую максимальному сохранению мышечной массы и снижению побочных эффектов. Производитель заявляет, что добавка является в своем роде революционной. Однако, “Гидроксикат” представляет собой обычный, пусть и весьма эффективный жиросжигатель.
  • “Липо-6” производителя Nutrex. Данная добавка обладает крайне широкой известностью, а также высокой эффективностью, подтвержденной атлетами. Дополнительными компонентами являются синефрин, кофеин и вещества, получаемые из дерева Гуггул (Guggul) (которые, к слову являются растительными аналогами популярных жиросжигателей, воздействующих на щитовидную железу). Стоит заметить, что из-за того что липо-6 довольно мощная добавка – при приеме следует соблюдать осторожность, а также не использовать дозировки, превышающие указанные производителем.
  • “Тайт Экстрим” компании SAN. Жиросжигатель на основе йохимбина гидрохлорида и альфа-йохимбина. По “традиции” содержит в себе кофеин и прочие стимулирующие составляющие. Считается довольно мягким жиросжигателем, обладающим легким стимулирующим эффектом.
  • Йохимбина гидрохлорид от PrimaForce. Исходя из рейтингов на bodybuilding.com является в должной мере эффективной и качественной добавкой. Исходя из названия можно сделать вывод, что он не имеет никаких сторонних компонентов, а следовательно – не обладает высокой вероятностью возникновения побочных эффектов, так как это обстоит с другими распространенными добавками.
  • “Супер HD”, выпускаемый компанией Cellucor. В последнее время находится на высоких местах рейтинга в самых популярных сайтов и изданий о бодибилдинге, а также имеет множество положительных отзывов, о чем говорит его оценка 8,4 из 10 баллов. Удручающим фактом является лишь его цена – от 2700 российских рублей за 30 порций 5000 рублей за 120.

Данные добавки являются “эталонами” качественного жиросжигателя с содержанием йохимбина. А значит, при выборе жиросжигающего средства нужно обратить внимание на состав, который бы максимально соответствовал таковому у продуктов, представленных выше.

И к слову – чистый йохимбина гидрохлорид может быть спокойно приобретен по цене куда более выгодной, чем у спортивных добавок. Дозировка вещества на одну таблетку в “аптечном” препарате составляет пять миллиграмм.

Дозировки и побочное действие

Доза, не представляющая никакой опасности для организма, как правило, составляет от десяти до двадцати миллиграмм вещества. Достигает полувыведения в течение шести часов, в связи с чем, препарат должен применяться 2-3 раза в день. Однако существует и более мягкая схема приема, заключающаяся лишь в однократном принятии препарата перед тренировкой.

В некоторых случаю при приеме йохимбина (равно как и многих других жиросжигателей) возможен подъем артериального давления. За счет стимулирующего воздействия на сердце присутствует вероятность возникновения тремора, покраснения лица и ощущения беспокойства.

Йохимбин противопоказан при тахикардии, аритмии, длительной депрессии, а также, если имеются проблемы и различные заболеваниях печени и почек. Крайне не рекомендуется применение препарата при расстройствах психики, так как его стимулирующее действие способно значительно усилить симптомы психических заболеваний. Не стоит использовать препарат вместе с другими лекарствами или если существуют вышеперечисленные и другие проблемы. Безусловно, препараты на основе рассматриваемого вещества не рекомендуется использовать девушкам для увеличения либидо и беременным женщинам. Так как препарат может повлиять на матку и затруднить роды и навредить ребенку в утробе.

Прием препарата может вызвать следующие побочные эффекты, такие как: расстройство желудка, возбуждение, тремор, проблемы со сном, беспокойство или возбуждение, высокое кровяное давление, скачки пульса, головокружение, проблемы с желудком, слюнотечение, боль в пазухах носа, раздражительность, головная боль, частое мочеиспускание, вздутие живота, сыпь, тошноту и рвоту. В некоторых случаях отмечается психомоторное возбуждение и чувство беспокойства.

При повышенных дозировках могут также вызвать другие серьезные проблемы, включая трудности с дыханием, паралич, очень низкое кровяное давление, проблемы с сердцем, и смерть. После приема однодневной дозы йохимбина, один человек пожаловался на аллергическую реакцию со следующими симптомами: лихорадка, озноб, вялость, зуд, чешуйчатость ​​кожного покрова, прогрессивная почечная недостаточность, а также симптомы, которые выглядели как аутоиммунное заболевание под названием ВОЛЧАНКА.

Эти эффекты объясняются многократно возросшими показателями норадреналина в крови, чрезмерный выброс которого и вызывает передозировка йохимбином.

Особо острый случай передозировки был зафиксирован в 2009 году. В лечебное учреждение поступил атлет, принявший приблизительно 5 грамм вещества. Наступившее коматозное (после продолжительной рвоты, судорожных припадков и нарушения сознания) состояние потребовало проведение интубации и поддержания жизни пациента на системе жизнеобеспечения. Его артериальное давление составляло 259/107 миллиметров ртутного столба, а частота сердечных сокращений была равна 140 ударам в минуту. Для реанимации пациента использовались клонидин, фуросемид, и лебеталол. Также было назначено регулярное промывание желудка, вплоть до снижения концентрации йохимбина в крови к совместимым с жизнью концентрациям. Спустя двадцать часов состояние больного вернулось к норме. Несмотря на выздоровление, позже были отмечены серьезные изменения в гемодинамике и деятельности нервной системы.

К слову, процент похожих ситуаций в медицинской практике является весьма высоким, особенно в связи с популярностью йохимбина как “уличного” психотропного вещества на территории США и Европы. Даже, несмотря на то, что препарат в принципе не способен вызывать переживания эйфории и блаженства, а единственным выраженным “психоактивным” эффектом остаются лишь нарушение координации, галлюцинации пугающего характера и неприятное возбуждение, сопровождаемое нервозностью и неусидчивостью.

Некоторые противопоказания к применению Йохимбина

  • Кровотечение: Принимая препарат, он может увеличить риск кровотечения у людей с нарушениями свертываемости крови.
  • Проблемы простатой: Используйте йохимбин с осторожностью. Вещество может ухудшить симптомы ДГПЖ (доброкачественная гиперплазия предстательной железы).
  • Пост-травматическое стрессовое расстройство (ПТСР): Нельзя использовать йохимбин при подобных симптомах. Существует доклад, что четыре человека с ПТСР, после использования йохимбе, переносили симптомы данного расстройства намного тяжелее.
  • Депрессия: Нельзя принимать препарат при угнетенном психическом состоянии (несмотря на то, что пишут, что именно в таких ситуациях его можно принимать). Он может усугубить ситуацию, и даже довести человека до суицидального состояния.
  • Диабет: Не используйте вещество при данном эндокринном заболевании. Йохимбе может помешать работе инсулина и других лекарственных препаратов, используемых для лечения диабета и вызвать низкий уровень сахара в крови.
  • Хирургия: Йохимбе может увеличить риск кровотечения. Люди, которые принимают его, должны прекратить прием, по крайней мере, за 2 недели до операции.